продукти

Тіанептин натрієвий порошок (30123-17-2)

Порошок натрію тіанептину є селективним підсилювачем поглинання серотоніну в мозок, не впливаючи на поглинання норадреналіну або дофаміну. Клінічно корисний антидепресант. Виявляє нейропротекторні ефекти проти гіпоксії в культурі клітин та проти шкідливого впливу цитокінів in vivo.

Виробництво: Серійне виробництво
пакет: 1 кг / мішок, 25 кг / барабан
Wisepowder має здатність виробляти та постачати велику кількість. Вся продукція в умовах cGMP і сувора система контролю якості, вся документація з тестування та зразок доступні.
Категорія:

Порошок натрію тіанептіну (30123-17-2) відео

 

Тіанептин натрію порошок (30123-17-2) Базова інформація

Назва Тианептин порошок натрію
CAS 30123-17-2
Чистота 98%
Хімічна назва 7 - [(3-Хлор-6,11-дигідро-6-метил- 5,5-діоксидодібензо [c, f] [1,2] тіазепін-11-іл) аміно] гептанової кислоти натрієва сіль
Синоніми Тіанептин натрію
Тіанептин натрію30123-17-2
Тіанептин натрію
Стаблон
Коаксіл
Молекулярна формула C21H24ClN2NaO4S
Молекулярна вага 458.93
Точка плавлення 148-150 ° C
InChI Key ЗЛБСУОГМЗДКСИКЕ-УХФФФАОЙСА-М
Форма Solid
Зовнішній вигляд Порошок від білого до засмаги
Період напіввиведення Недоступний
розчинність Розчинний у воді (92 мг / мл при 25 ° С), ДМСО (92 мг / мл при 25 ° С), етанолі (92 мг / мл при 25 ° С) та метанолі.
умови зберігання Температура в приміщенні (сушать)
додаток Як селективний підсилювач поглинання серотоніну в мозок, не впливаючи на поглинання норадреналіну або дофаміну.
Документ для тестування наявний

 

Загальний опис натрію тіанептину

Тіанептиновий порошок є нетиповим антидепресантом. Це агоніст мк-опіоїдного рецептора (МОР; EC50 = 194 та 641 нМ для людських та мишачих рецепторів відповідно в аналізі BRET для активації білка G), а також має вплив на глутаматну систему. Тіанептин (30 мг / кг) зменшує нерухомість при випробуванні на вимушене плавання у диких типів, але не на мишах, що нокаутують МОР, що вказує на антидепресантну активність, залежну від МОР. Це збільшує опорно-рухову активність у дозі 30, але не 10 мг / кг, при випробуванні під відкритим полем і збільшує затримку відведення лапи при тесті на гарячій плиті у мишей. Тіанептин модулює активність рецепторів AMPA, збільшуючи фосфорилювання субодиниці рецептора AMPA рецептора GluR1 у лобовій корі та ділянці CA3 гіпокампа у мишей. Це запобігає збільшенню експресії гліального глютаматного транспортера 1 (GLT-1), викликаного хронічним стримуючим стресом в області гіпокампа CA3 у щурів при застосуванні в дозі 10 мг / кг на день протягом 21 дня. Він також обертається збільшенням рівня позаклітинного глутамату, викликаного гострим стримуючим стресом у базолатеральному ядрі мигдалини у щурів.

 

Тіанептин Натрієвий порошок Історія

Порошок натрію тіанептину є селективним підсилювачем поглинання серотоніну в мозок, не впливаючи на поглинання норадреналіну або дофаміну. Клінічно корисний антидепресант. Виявляє нейропротекторні ефекти проти гіпоксії в культурі клітин та проти шкідливого впливу цитокінів in vivo. Індукує активацію mTORC1 у нейронах гіпокампа щурів та збільшує дендритний ріст, щільність хребта та синаптичні білки. Посилює запальну активацію мікрогліальних клітин у культурі, спричинену LPS.

 

Тіанептин Натрій Механізм дії

Вибірковий фасилітатор поглинання 5-НТ in vitro та in vivo. Не має спорідненості до широкого спектра рецепторів, включаючи 5-НТ та дофамін (IC50> 10 мкМ), і не впливає на поглинання норадреналіну та дофаміну. Антидепресант, знеболюючий та нейропротекторний засіб після системного введення in vivo.

Тіанептин (торгові назви Stablon та Coaxil) - фармацевтична сполука, яка найчастіше використовується для лікування клінічної депресії. Він також іноді використовується для лікування синдрому роздратованого кишечника або астми. При великих дозах повідомляється, що при застосуванні вони викликають опіоїдні рекреаційні ефекти, такі як седація та стимуляція, посилення мотивації та ейфорія.

З точки зору хімічної класифікації, тіанептин є трициклічним антидепресантом (ТСА). Однак його фармакологія та ефекти відрізняються від типових антидепресантів та анксіолітиків, головним чином, у тому, що не вважається, що він діє негайно через регуляцію моноамінергічних нейромедіаторів (таких як серотонін, дофамін та норадреналін.) Скоріше, тианептин теоретизується для діють на глутамат і глутаматергічні механізми, змушуючи мозок легше адаптуватися до стресу та депресії.

 

Застосування натрію тіанептину

Натрій досліджували як позитивний індуктор стеатозу в клітинах HepG2. Тіанептин також використовувався для дослідження впливу на щурів, які піддавалися тестам на витривалість плавання (SET). У цьому дослідженні було повідомлено, що тіанептин збільшив час плавання у щурів, які перебувають на SET. Крім того, тіанептин також збільшував загальний рівень холестерину та ЛПНЩ, тоді як рівень тригліцеридів знижувався. Таким чином, тіанептин може бути залучений до патогенезу метаболічного синдрому.

 

Тіанептин натрію

Тіанептин натрію - водорозчинний трициклічний антидепресант. На відміну від класичних трициклічних антидепресантів або селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI), тіанептин є селективним підсилювачем зворотного захоплення серотоніну (SSRE) у мозку та зменшує атрофію нейронних дендритів, спричинену стресом. (Продукт призначений лише для дослідницьких цілей.) Клінічні випробування тіанептину дозволяють припустити, що він настільки ж ефективний, як і інші більш популярні антидепресанти, такі як флуоксетин (SSRI) та амітриптилін (TCA). Однак, схоже, тіанептин виявляє менше побічних ефектів і ускладнень, ніж традиційні антидепресанти.

На додаток до своїх антидепресивних ефектів, тіанептин також виявляє анксіолітичні (антитривожні) властивості, особливо перспективні при лікуванні панічних розладів. Тіанептин також виявляє нейропротекторні властивості та покращує пізнання у пацієнтів з депресією. Анксіолітичний та підвищуючий настрій ефект тіанептину, на додаток до його нейропротекторних та когнітивних переваг, роблять його популярним ноотропом.

Рекомендації з рецепту вказують на те, що тіанептин слід приймати у дозах 12.5 мг та приймати тричі на день, чекаючи 3-4 години між дозами.

 

Довідник натрію на тіанептин

 

Популярні статті