продукти

Тіанептин порошок (66981-73-5)

Тіанептин, трициклічна сполука, є селективним збудником поглинання 5-HT (серотоніну; sc-201146) in vitro та in vivo. Крім того, повідомляється, що тіанептин діє як селективний інгібітор поглинання дофаміну і схожий на амінептин. Тіанептин не має помітного впливу на поглинання моноаміну. У дослідженні, що використовувало очищені синаптосоми з головного мозку щурів, було повідомлено, що тіанептин сприяє поглинанню серотоніну в селективних регіонах мозку. Очищені синаптосоми отримували від щурів та інкубували з міткою тритієм 5-Н та тіанептином in vitro. Потім синаптосоми аналізували на поглинання та вивільнення 5-НТ за допомогою рідкого сцинтиляційного лічильника.

Виробництво: Серійне виробництво
пакет: 1 кг / мішок, 25 кг / барабан
Wisepowder має здатність виробляти та постачати велику кількість. Вся продукція в умовах cGMP і сувора система контролю якості, вся документація з тестування та зразок доступні.
Категорія:

Тянтепін порошок (66981-73-5) відео

 

 

Тіанептиновий порошок (66981-73-5) Базова інформація

Назва Тіанептин порошок
CAS 66981-73-5
Чистота 98%
Хімічна назва 7-[(3-chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid
Синоніми S-1574; JNJ-39823277; TPI-1062
Молекулярна формула C21H25ClN2O4S
Молекулярна вага 436.95
Точка плавлення 129-131 ° C
InChI Key JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N
Форма Порошок
Зовнішній вигляд Білий колір
Період напіввиведення 4 щоб 9 годин
розчинність Вільно розчинний у воді, метанолі та метиленхлориді.
умови зберігання Зберігати в 4 ° C
додаток Трициклічна сполука з психостимулюючими, противиразковими та протиблювотними властивостями. Антидепресант
Документ для тестування наявний

 

Тіанептиновий порошок (66981-73-5) Загальний опис

Тіанептин - це лікарський засіб, який застосовується в основному для лікування основних депресивних розладів і був вивчений при лікуванні синдрому роздратованого кишечника (СРК). Структурно, тіанептин - це нетиповий антидепресант, який застосовується головним чином при лікуванні основних депресивних розладів, хоча це може також використовуватися для лікування тривоги, астми та синдрому роздратованого кишечника.

Тіанептин має антидепресантну та анксіолітичну дію при відносній недостатності заспокійливих, антихолінергічних та серцево-судинних побічних ефектів. Було виявлено, що він діє як атиповий агоніст мк-опіоїдних рецепторів з клінічно незначним впливом на δ- та κ-опіоїдні рецептори, як це робить більшість трициклічних антидепресантів (TCA).

 

Тіанептиновий порошок (66981-73-5) Історія

Тіанептин був відкритий і запатентований Французьким товариством медичних досліджень у 1960-х роках. В даний час тіанептин затверджений у Франції та виробляється та продається Laboratories Servier SA; він також продається в ряді інших європейських країн під торговою назвою Coaxil, а також в Азії (включаючи Сінгапур) та Латинській Америці як Stablon і Tatinol, але він недоступний в Австралії, Канаді, Новій Зеландії, Великобританії або Сполучені Штати.

 

Тіанептиновий порошок (66981-73-5) Механізм дії

Останні дослідження свідчать про те, що тіанептин діє як повноцінний агоніст му-типу опіоїдного рецептора (MOR) [A33314], [A33316]. В даний час му-опіоїдні рецептори вивчаються як ефективні мішені для терапії антидепресантами. Вважається, що клінічні ефекти тіанептину обумовлені його модуляцією цих рецепторів.

Багато демонструють, що механізм дії тіанептину відрізняється від СІЗЗС, і підтримують гіпотезу про те, що механізм дії тіанептину пов'язаний із зміною глутамінергічної активності в мигдалині та гіпокампі [A31971, A431969, A31986]. На додаток до вищезазначених механізмів, тіанептин є унікальним антидепресантом та анксіолітичним препаратом, який стимулює всмоктування серотоніну (5-гідрокситриптаміну; 5-НТ) та 5-гідроксиіндолецтової кислоти (5-HIAA) у тканини мозку [A31971]. Хоча моноамінергічні нейромедіатори серотонін (5-HT), норадреналін (NA) та дофамін (DA), як доведено, пов'язані з виникненням депресивних розладів, зараз визнано, що дефіциту моноамінів недостатньо для пояснення механізму дії антидепресанту .

 

Тіанептиновий порошок (66981-73-5) Застосування

  • 1) Тіанептин покращує симптоми депресії
  • 2) Тіанептин зменшує тривожність, стрес та ПТСР та симптоми стресу.
  • 3) Тіанептин приносить користь пам’яті та навчанню
  • 4) Тіанептин є протизапальним
  • 5) Тіанептин зменшує біль
  • 6) Тіанептин допомагає лікувати синдром роздратованого кишечника
  • 7) Тіанептин зменшує астму

 

Тіанептиновий порошок (66981-73-5) Більше досліджень

Клінічне випробування, що порівнювало його ефективність та переносимість з амітриптиліном при лікуванні синдрому роздратованого кишечника, показало, що тіанептин був принаймні таким же ефективним, як амітриптилін, і давав менш помітні побічні ефекти, такі як сухість у роті та запор. . У серпні 1998 р. Доктор Фуад Лехін та його колеги з Інституту експериментальної медицини Центрального університету Венесуели в Каракасі опублікували результати 52-тижневого рандомізованого контрольованого дослідження дітей-астматиків; у дітей у групах, які отримували тіанептин, різко знизився клінічний рейтинг та посилилася функція легенів. Двома роками раніше вони виявили тісну позитивну зв'язок між вільним серотоніном у плазмі та тяжкістю астми у симптоматичних осіб. Оскільки тіанептин був єдиним агентом, який, як відомо, зменшує вільний серотонін у плазмі та посилює його поглинання в тромбоцитах, вони вирішили використовувати його, щоб перевірити, чи допоможе зниження рівня вільного серотоніну в плазмі. До листопада 2004 року було проведено два подвійних сліпих плацебо-контрольованих кросовер-випробування та відкрите дослідження> 25,000 2007 осіб, що тривало більше семи років, і всі вони показали ефективність. Тіанептин також має протисудомну та знеболюючу дію, і клінічне випробування в Іспанії, яке закінчилося в січні XNUMX року, показало, що тіанептин ефективний при лікуванні болю через фіброміалгію. Показано, що тіанептин має ефективність з мінімальними побічними ефектами при лікуванні синдрому дефіциту уваги та гіперактивності.

 

Тіанептиновий порошок (66981-73-5) Довідка

  • Менніні, Т. та ін. 1987. Арка Науніна Шмідеберга. Фармакол. 336: 478-482. PMID: 3437921
  • Като, Г. та Вайтш, А.Ф. 1988. Кліно Нейрофармакол. 11: S43-S50. PMID: 3052825
  • Тіанептин натрію. Martindale: Повна довідка про наркотики. Лондон, Великобританія: Фармацевтична преса. 5 грудня 2011. Отримано 2 грудня 2013 року.
  • Дж. Елкс (14 листопада 2014 р.). Словник лікарських засобів: хімічні дані: хімічні дані, структури та бібліографії. Спрингер. С. 1195–. ISBN 978-1-4757-2085-3.

 

Популярні статті